Dopamin je složen i ključan neurotransmiter odgovoran za mnoge naše svakodnevne fizičke i mentalne funkcije.
Promjene razine ove kemikalije u mozgu mogu promijeniti naše ponašanje, kretanje, raspoloženje, pamćenje i mnoge druge reakcije.
Visoka i niska razina dopamina uzrokuju različite poremećaje. Na primjer, promjene razine dopamina igraju ulogu u uvjetima poput Parkinsonovog sindroma i nemirnih nogu.
Dopaminski agonisti (DA) lijekovi su koji djeluju oponašajući djelovanje dopamina kada su razine niske. Ovi lijekovi poboljšavaju simptome povezane sa stanjem, zavaravajući mozak na mišljenje da je dostupan dopamin.
Brze činjenice o agonistima dopamina
- oponašaju radnje dopamina u tijelu kako bi se olakšalo ublažavanje simptoma
- korisno za rano liječenje Parkinsonovih simptoma, posebno kod osoba mlađih od 60 godina
- manje nuspojava povezanih s kretanjem (diskinezija) u usporedbi s levodopom za Parkinsonovo liječenje
- noviji DA lijekovi se selektivnije vežu na dopaminske receptore i imaju manje nuspojava povezanih sa srcem
- Formulacije s produljenim oslobađanjem novijih DA lijekova snižavaju teret uzimanja više doza tijekom dana
- manipulacija dopaminom može uzrokovati ozbiljne nuspojave uključujući kompulzivno ponašanje i druge probleme mentalnog zdravlja
- može uzrokovati vrtoglavicu, nesvjesticu ili iznenadnu pospanost, što je opasno za zadatke koji zahtijevaju budnost poput vožnje
- može uzrokovati sindrom povlačenja, uključujući iznenadnu visoku temperaturu, ukočenost mišića, zatajenje bubrega i druge probleme sa spavanjem, raspoloženjem i bolom ako se naglo zaustavi
Što je agonist dopamina?
Dopaminski agonisti su lijekovi na recept koji se mogu koristiti samostalno ili u kombinaciji s drugim lijekovima za liječenje različitih stanja koja su rezultat gubitka dopamina.
Istraživanje pokazuje da postoje dvije glavne skupine receptora dopamina, D1 i D2, s podskupinama koje su odgovorne za mnoge učinke povezane s ponašanjem, hormonalnim i mišićnim tkivom na naše tijelo.
D1 grupa uključuje D1 i D5 receptore, a D2 grupa uključuje D2, 3 i 4.
Svako se nalazi na različitim područjima u našem tijelu i odgovorno je za važne radnje od načina na koji se krećemo do načina na koji učimo. Nedostatak dopamina u našim stanicama utječe na naša tijela na mnogo negativnih načina.
Agonisti dopamina vežu se na D1 i D2 skupinu dopaminskih receptora u mozgu, kopirajući učinke neurotransmitera kako bi poboljšali poremećaje koji se događaju od niskih razina.
Kako djeluju agonisti dopamina?
Najčešće se propisuju za učinke na poremećaje povezane s kretanjem i hormonima.
Mogu poboljšati druge povezane probleme kao što su poremećaji spavanja, bol i emocionalne zabrinutosti koji nastaju istodobno s određenim stanjima povezanim s dopaminom.
Ovi lijekovi nisu tako jaki kao lijekovi tipa levodopa koji se koriste za Parkinsonovu bolest, ali nemaju jače nuspojave povezane s kretanjem, nazvane diskinezija, povezane s dugotrajnom primjenom levodope.
Noviji agonisti dopamina korisni su za rano liječenje Parkinsonove bolesti.
Važno je razumjeti da utjecaj na djelovanje dopaminskih receptora (gore ili dolje) može stvoriti dobre i loše učinke. Ovi lijekovi imaju ozbiljne rizike, uključujući probleme s nadzorom impulsa i ovisnosti.
Što su uobičajeni dopaminski agonisti i što liječe?
Dvije su glavne kategorije lijekova protiv DA, ergolin i ne-ergolin.
Prva generacija su tipa ergolina i danas se rjeđe koriste jer imaju ozbiljne rizike povezane sa srcem i plućima koji su povezani s njihovom uporabom. To je uglavnom zbog toga što se stariji lijekovi vežu za sve dostupne receptore dopamina u tijelu i nisu selektivni.
Primjeri ergolina DA
Bromokriptin (Parlodel). Odobren za liječenje Parkinsonove bolesti i hormonalnih stanja povezanih s dopaminom, poput hiperprolaktinemije i sličnih stanja, Bromocriptine je lijek na recept, dostupan u obliku tableta ili kapsula, a dolazi u generičkoj i robnoj verziji. Danas se rijetko koristi.
Cabergoline. Ovaj lijek na recept dostupan je kao tableta koja se koristi za liječenje hiperprolaktinemije, stanja u kojem visoka razina hormona prolaktina proizvodi hipofiza. Povećana razina prolaktina može ometati menstrualni ciklus žena, ovulaciju i proizvodnju mlijeka. Kod muškaraca može izazvati reproduktivne i seksualne probleme.
Primjeri neergolina DA
Ovi noviji lijekovi vežu se za specifičnije receptore dopamina i imaju manje nuspojava na srce i pluća.
Apomorfin (Apokin). Lijekovi za ubrizgavanje kratkog djelovanja koji se koriste za brzo ublažavanje iznenadnih Parkinsonovih simptoma, Apomorphine stupa na snagu unutar 10 minuta, a učinci traju oko sat vremena. Postoje neke vrlo ozbiljne nuspojave i interakcije lijekova s ovim lijekom. Razgovarajte sa svojim liječnikom ili ljekarnikom o mjerama opreza na koje morate biti svjesni pri uzimanju ovog lijeka.
Pramipeksol (Mirapex). Ovo je lijek na recept dostupan u obliku tableta u robnoj i generičkoj verziji. Oblici kratkog i dugog djelovanja koriste se za liječenje simptoma Parkinsonove bolesti (PD), kroničnog degenerativnog stanja u kojem stanice dopamina polako umiru uzrokujući poremećaje u kretanju i raspoloženju. Pramipeksol pomaže poboljšati simptome povezane s kretanjem, a posebno je koristan u bolesnika mlađih od 60 godina za usporavanje napredovanja simptoma. Inačica kratkog djelovanja koristi se i za liječenje simptoma sindroma nemirnih nogu.
Ropinirol (Requip). Ovo je lijek na recept dostupan u robnoj i generičkoj verziji u obliku tableta. Dostupan je i kratkog i dugog djelovanja, a koristi se za liječenje simptoma PD i sindroma nemirnih nogu, stanja u kojem postoji potreba za neprestanim pomicanjem nogu, čak i za vrijeme mirovanja. To može poremetiti san i uzrokovati dnevni umor.
Rotigotin (Neupro). Lijek na recept jednom dnevno, koji je dostupan kao transdermalni flaster u nekoliko jačina, Rotigotin se koristi za liječenje simptoma Parkinsonove bolesti i sindroma nemirnih nogu.
Postoje li nuspojave agonista dopamina?
Nuspojave DA lijekova mogu se razlikovati ovisno o lijeku (ergolin naspram ne-ergolina), dozi, trajanju lijeka i pojedinačnim osobinama.
Nuspojave mogu biti blage i nestaju nakon nekoliko dana ili mogu biti dovoljno važne da će trebati ili promijeniti dozu ili prekinuti lijek. DA lijekovi mogu uzrokovati simptome povlačenja ili pogoršanje stanja ako se iznenada zaustave.
Ovo nije puni popis nuspojava. Pitajte svog ljekarnika ili liječnika o konkretnim problemima u vezi s vašim lijekovima.
Koji su rizici lijekova agonista dopamina?
Postoje neki ozbiljni rizici s lijekovima agonista dopamina, posebno lijekovima starije generacije. Rizici se razlikuju ovisno o lijekovima, doziranju i pojedinačnim reakcijama.
Ako imate povijest problema sa srcem ili krvnim tlakom, bolesti bubrega ili jetre, psihoze ili drugih problema s mentalnim zdravljem, vaš liječnik može razgovarati o koristima u odnosu na rizike lijekova za vaše zdravlje.
Ovo su neki rizici povezani s DA lijekovima. Ovo nije potpuni popis mogućih rizika. Raspravite o bilo kojim određenim problemima u vezi s vašim lijekovima sa svojim liječnikom.
- Srčani udar. Simptomi kao što su bol u prsima, kratkoća daha, mučnina i znojenje.
- Moždani udar. Simptomi kao što su drhtanje ruke ili noge, mutni govor, paraliza, gubitak ravnoteže i zbunjenost.
- Sindrom povlačenja. Prijavljeni su simptomi smanjenjem ili iznenadnim prekidom doza agonista dopamina. Može uzrokovati ozbiljno stanje zvano maligni sindrom (simptomi uključuju visoku temperaturu, rigidnost, gubitak svijesti i zatajenje bubrega). Također može uzrokovati ozbiljnu anksioznost, depresiju i probleme sa spavanjem i raspoloženjem. Važno je ne iznenada zaustaviti ili smanjiti dozu ovih lijekova. Vaš liječnik će polako olakšati doziranje ako imate nuspojave ili druge probleme s lijekom.
- Povećanje sindroma nemirnih nogu. Mogući su rani jutarnji simptomi i povratni učinci.
- Prisilno ponašanje. Moraju se započeti ili pogoršati kompulzivno kockanje, jedenje, kupanje, seks i druga ponašanja. Razgovarajte sa liječnikom ako primijetite promjene u ponašanju kod vas ili voljene osobe. Pitajte svog liječnika o ovom riziku i što sve morate znati.
- Halucinacije. Mogu se pojaviti različite vrste senzornih halucinacija (vizualna, zvučna, mirisna i ukusna) koje mogu biti intenzivne i uznemirujuće.
- Niski krvni tlak. Simptomi poput nesvjestice i vrtoglavice kada ustanete od sjedenja ili ležanja (ortostatska hipotenzija).
- Iznenadna pospanost. Ovaj simptom može biti opasan. Budite oprezni s aktivnostima za koje je potrebna budnost poput vožnje, dok se ne naviknete na lijekove. Izbjegavajte alkohol ili druge tvari koje mogu povećati pospanost.
- Problemi s držanjem. Neki DA lijekovi poput pramipeksola mogu uzrokovati nepravilnosti u položaju vašeg tijela (naginjanje, savijanje).
- Fibroza. Može doći do ožiljaka tkiva u plućima, srcu ili želucu, kao i simptoma koji uključuju nedostatak daha, kašalj, bol u prsima, oticanje nogu, gubitak težine i umor.
- Povećanje psihoze. Ovi lijekovi mogu pogoršati mentalna stanja i simptome.
- Pogoršanje mišića (rabdomioliza). Simptomi mogu uključivati taman urin, slabost mišića, bol i groznicu.
Polet
Dopaminski agonisti su široka kategorija lijekova koji oponašaju djelovanje dopamina u tijelu za ublažavanje simptoma povezanih s niskom razinom dopamina. Najčešće se koriste za liječenje Parkinsonove bolesti i sindroma nemirnih nogu, ali su propisani i za druga stanja.
Nuspojave agonista dopamina mogu biti ozbiljne i uključuju kompulzivno ili rizično ponašanje. Moguće je pogoršanje simptoma bolesti uz dugotrajnu uporabu.
Vaš liječnik će raspravljati o rizicima u odnosu na prednosti lijekova s agonistima dopamina i nadzirat će vas dok uzimate lijek zbog nuspojava.
Pitajte svog ljekarnika o interakcijama s lijekovima na recept, lijekovima bez recepta, dodacima i DA lijekovima.
Važno je redovito razgovarati s bilo kojim problemima u vezi sa svojim stanjem i lijekovima s liječnikom. Ne prestanite uzimati nikakve lijekove odjednom, a da se prije ne obratite liječniku.
